來氟米特原料藥

【中文別名】來氟米特

【c a s 號】75706-12-6

【純    度】99％

【性    狀】本品為白色結(jié)晶或粉末，無臭。本品在甲醇或冰醋酸中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中略溶，在水中幾乎不溶。

【藥理作用】一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥。本品經(jīng)肝臟和腸壁的細(xì)胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用，其作用機(jī)制主要為抑制dna合成過程中的一種關(guān)鍵酶--二氫乳清酸脫氫酶(dhodh)的活性， 從而使b淋巴細(xì)胞內(nèi)的核苷酸消耗怠盡，終止dna和rna的生物合成，使細(xì)胞無法進(jìn)入s期，最終不能增殖，從而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用，適用于治療成人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎，可減緩骨質(zhì)破壞、減輕癥狀和體征。另外，來氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，從而抑制t細(xì)胞、b細(xì)胞及非免疫細(xì)胞的增殖，還能通過抑制環(huán)氧化酶-2(cox2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎作用,并可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞中組胺的釋放。

【適 應(yīng) 證】氫化乳清酸脫氫酶抑制劑，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治療成人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

【有 效 期】兩年